Quizás una de las noticias más relevantes en el ámbito farmacéutico de este año es la financiación por parte de la Seguridad Social de un medicamento indicado para dejar de fumar, el CHAMPIX.
Y aquí es donde surgen las preguntas: ¿Realmente funciona? si es así ¿Cómo funciona?
En este artículo trataremos de dar la información necesaria con un lenguaje fácil de asimilar y entender para que esté al alcance de todo el mundo.
Antes de nada debemos entender cómo funciona la adicción, al tabaco en este caso.
Uno de los componentes más importantes, y podemos decir que es el producto estrella, del tabaco es la nicotina.
¿Qué es la nicotina? ¿Es mala? ¿Por qué ¨nos engancha¨?
La nicotina es un compuesto orgánico, un alcaloide encontrado principalmente en la planta del tabaco (Nicotiana tabacum), con alta concentración en sus hojas (constituye cerca del 5% del peso de la planta y del 3% del peso del tabaco seco). Se sintetiza en las zonas de mayor actividad de las raíces de las plantas del tabaco y es transportada por la savia a las hojas verdes. El depósito se realiza en forma de sales de ácidos orgánicos.
Es un potente veneno e incluso se ha usado históricamente como insecticida. En bajas concentraciones, la sustancia es un estimulante y es uno de los principales factores de adicción al tabaco.
Y aquí es donde surgen las preguntas: ¿Realmente funciona? si es así ¿Cómo funciona?
En este artículo trataremos de dar la información necesaria con un lenguaje fácil de asimilar y entender para que esté al alcance de todo el mundo.
Antes de nada debemos entender cómo funciona la adicción, al tabaco en este caso.
Uno de los componentes más importantes, y podemos decir que es el producto estrella, del tabaco es la nicotina.
¿Qué es la nicotina? ¿Es mala? ¿Por qué ¨nos engancha¨?
La nicotina es un compuesto orgánico, un alcaloide encontrado principalmente en la planta del tabaco (Nicotiana tabacum), con alta concentración en sus hojas (constituye cerca del 5% del peso de la planta y del 3% del peso del tabaco seco). Se sintetiza en las zonas de mayor actividad de las raíces de las plantas del tabaco y es transportada por la savia a las hojas verdes. El depósito se realiza en forma de sales de ácidos orgánicos.
Es un potente veneno e incluso se ha usado históricamente como insecticida. En bajas concentraciones, la sustancia es un estimulante y es uno de los principales factores de adicción al tabaco.
¿Por qué es adictiva?
La nicotina ejerce acciones complejas tanto en el sistema nervioso central como en el periférico. Es una amina terciaria que existe en sus dos formas isoméricas, pero el tabaco contiene sólo la forma más activa desde el punto de vista farmacológico, que es la levorotatoria, llamada (S)-nicotine.
Después de consumir un cigarrillo (el cual contiene de 0.5 a 1 mg de nicotina), alrededor de 25% de esta sustancia llega al cerebro en los siguientes 8 a 10 segundos, se somete a metabolismo hepático y tiene una vida media de dos horas aproximadamente. Su principal mecanismo de acción se basa en la activación de receptores colinérgicos de tipo nicotínico, ubicados en diversas partes del sistema nervioso central y periférico. Estas vías son fundamentalmente dopaminérgicas y se conocen como Circuitos de Recompensa.
Se sabe que la nicotina aumenta la concentración de dopamina extracelular en el núcleo accumbens y a estimular los receptores nicotínicos. Esto activa el sistema mesolímbico dopaminérgico y produce una percepción de placer y felicidad, aumento de la energía y motivación, de la agudeza mental, aumento en la sensación de vigor y del despertar cognitivo, similar al producido por otras drogas adictivas, tales como la heroína y la cocaína. La nicotina también es un activador poderoso del locus ceruleus , y causa una liberación de norepinefrina que lleva a una activación y despertar generalizado del cerebro, aumento de la agudeza mental, concentración, mejoramiento de la capacidad de memoria y habilidad intelectual, y aumento de la habilidad para resolver problemas. Además, la norepinefrina reduce el apetito, lo que contribuye a que los fumadores tengan menor peso que los no-fumadores.
Por lo tanto, como pasa con otra drogas, nuestro cuerpo ¨se acostumbra¨ a esta recompensa por lo que acaba pidiéndonos que le suministremos más de dicha sustancia causando efectos contrarios cuando hay abstinencia a la misma (enojo, irritabilidad, ansiedad, dificultad para la concentración, somnolencia, fatiga, etc.)
¿Cómo funciona el CHAMPIX?
El principio activo del CHAMPIX es una sustancia llamada Vareniclina.
Los estudios electrofisiológicos in vitro y los estudios neuroquímicos in vivo han demostrado que vareniclina se une a los receptores neuronales para acetilcolina de tipo nicotínico y estimula una actividad mediada por el receptor, pero a un nivel significativamente más bajo que la nicotina. La nicotina compite por el mismo punto de unión para el que vareniclina tiene mayor afinidad. Por tanto, vareniclina puede bloquear de forma efectiva la capacidad de la nicotina para activar totalmente los recetores y el sistema dopaminérgico mesolímbico, el mecanismo neuronal que sirve de base para el refuerzo y recompensa que se experimenta al fumar.
La eficacia de CHAMPIX en la deshabituación tabáquica es el resultado de la actividad agonista parcial de vareniclina sobre el receptor nicotínico donde su unión produce un efecto suficiente para aliviar los síntomas de ansia de fumar y abstinencia (actividad agonista), a la vez que produce simultáneamente una reducción de los efectos gratificantes y de refuerzo del fumar al prevenir la unión de nicotina a los receptores (actividad antagonista).
La eficacia de CHAMPIX en la deshabituación tabáquica se demostró en 3 ensayos clínicos que no pondremos en este artículo para que no se haga muy largo y que se pueden consultar en la ficha técnica del medicamento para quien le interese.
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BIBLIOGRAFIA:
- Rev haban cienc méd v.6 n.1 Ciudad de La Habana ene.-mar. 2007 Facultad de Ciencias Médicas Dr. Salvador Allende. NICOTINA Y ADICCIÓN: UN ENFOQUE MOLECULAR DEL TABAQUISMO.
- Ficha técnica del CHAMPIX
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